促病态腺激效拘禁激效类似物(gonadotrophin releasing hormone ogue,GnRHa)是一种合成的促病态腺激效拘禁激效,其种类还包括促病态腺激效拘禁激效对乙酰氨基酚 (gonadotropin releasing hormone agonist,GnRH-a)和促病态腺激效拘禁激效拮抗剂 (gonadotropin releasing hormone antagonist,GnRH-A)。目在此之前这两类激效,尤其 GnRH-a,在药理学上被广泛可用多种皮肤科传染病的治疗法。现已就 GnRH-a 和 GnRH-A 的结构上和其所用领域展开简要。
GnRH-a 和 GnRH-A 介绍
1. GnRH-a
(1) 主导作用原理:出现异常原因下,中枢神经系统腺体的 GnRH 可兴奋脑垂体腺体 FSH 和 LH,进而兴奋腹腔腺体病态激效,组成中枢神经系统-脑垂体-腹腔选择病态系统。当外源病态 GnRH-a 占据了脑垂体的 GnRH 抗原后,脑垂体就依然对出现异常 GnRH 起催化,结果中枢神经系统-脑垂体-腹腔连杆被阻断,腹腔激效腺体降低至绝经后水平。
(2) 自身结构上:首次给药初期,较强「flare up」波动 (燃烧波动),即在此之后兴奋 FSH 和 LH 升很高的主导作用,从而使腹腔腺体激效在此之后升很高,大约年中 7 天。中毒者后脑垂体机能亦会完全恢复,较强出现异常同年经较长周期的男人中毒者后腹腔机能的恢复约需 6 周。
(3)不良催化:主要引致的低雌激效很高血压有关症状,处方后患儿可提在此之前显现已出绝经期症状,如潮热、出汗、不安、失眠、情绪不安定、急剧下降、关节疼痛以及骨质疏松等。
(4)常见口服:戈舍瑞林(诺雷德)、曲谱瑞林()和暗丙瑞林(畏那通)。
2. GnRH-A
(1)主导作用原理:主要通过快速竞争病态结合 GnRH 抗原结合来阻断 GnRH 与其抗原结合,从而阻断单体复合物的产生和信号的传递,从而选择病态 LH 及 FSH 的拘禁。
(2)自身结构上:不起因「flare-up」波动。较强灵活病态,可其所可用同年经较长周期的任何之在此之前,选择病态脑垂体促病态腺激效的拘禁,速度慢快、主导作用时间段较长,中毒者后脑垂体机能即迅速恢复,选择病态主导作用较强剂值依赖病态。
(3)不良催化:偶有舒服和头痛起因。也许带来造血机能过剩,可相应展开造血赞成治疗法。
(4)常见口服:西曲查克(思则凯)、加尼查克(欧加利)。
GnRH-a 的其所用领域
1. 输卵管上皮细胞核异位症
GnRH-a 年中处方可选择病态谷氨酸的腺体,从而选择病态异位的输卵管上皮细胞核组织的增殖。可可用巧克力细菌感染或输卵管腺肌病术后入院的预防,也可以可用输卵管腺肌病的自由派治疗法,可常见 GnRH-a 使腺肌瘤较小,为放置「曼同年乐」亟需。用法:在同年经较长周期的 1~5 天常见,每次 1 支,每 4 周麻醉一次,一般最多常见 6 个同年。
2. 输卵管肌瘤
输卵管肌瘤患儿常见 GnRH-a,可使瘤尺寸较小,降低输卵管小腿,从而更进一步手术的实施。同时,GnRH-a 常见还很难改善输卵管肌瘤患儿的病变原因。但是,对于输卵管肌瘤的自由派病态治疗法,GnRH-a 必需经常病态使肌瘤尺寸较小,一般中毒者后亦会继续变小。但是对于 40 岁以上,吻合绝经的输卵管肌瘤患儿,GnRH-a 有一定的常见价值。工具:对于输卵管肌瘤术在此之前的治疗法,在同年经较长周期的 1~5 天常见,每 4 周麻醉一次,每次 1 支,治疗为 3 个同年。
3.专用生殖
起初的专用不孕技术经常由于催化作用的 LH 很高山峰期引致许多促排卵期较长周期由于未成熟肝细胞过早软化而放弃。随着 GnRH 对乙酰氨基酚的常见,有利于可避免了这种成因的起因。由于选择病态了催化作用 LH 山峰的提在此之前显现已出,使肝细胞的发育不良同步化,精子的质值更很高,也特别是在提很高了受孕不下。促排卵期的工具还包括:GnRH-a 较长方案、GnRH-a 超较长方案、GnRH-a 较长方案和 GnRH-a 非典型方案。
4. 反常输卵管出血
输卵管上皮细胞核切除术是适其所于口服治疗法无效、不愿或不适合输卵管切除的患儿。术在此之前常见 GnRH-a 可使输卵管上皮细胞核萎缩、输卵管尺寸较小、降低血管再生,使手术时间段加较长,出血降低,难于手术,提很高手术的安全病态,且可在同年经较长周期任何时期展开。用法:GnRH-a 每 28 天常见一次,治疗 1~3 次。
5. 病态早熟
病态早熟是指受虐在 8 岁在此之前、受害人在 9 岁在此之前呈现已第二病态征发育不良的反常病态传染病。中枢病态病态早熟是由于中枢神经系统提很高了 GnRH 的腺体和拘禁值,提在此之前激活病态腺连杆机能,引致病态腺发育不良和腺体病态激效,使内外生殖器发育不良和第二病态征的显现已出。GnRH-a 可选择病态脑垂体促病态腺激效的腺体亢进,平庸为谷氨酸或皮质醇的腺体的选择病态、LH 千分之减小以及身很高年龄/骨龄数值的提很高。一般用法:按体重一次 50 µg/kg,每 4 周麻醉一次。
6. 多囊腹腔症候群
其所用领域 GnRH-a 后可选择病态脑垂体病态腺连杆,使雄激效的水平减半偏高,引致闭经和输卵管上皮细胞核萎缩等,同时极大地改善多囊腹腔症候群患儿的多毛、很高雄激效很高血压、不排卵期和不出现异常的促病态腺激效经年累同年。而对于接受了克罗米芬治疗法后仍未排卵期或未妊娠的多囊腹腔症候群患儿,在展开促病态腺激效治疗法的同时少值加用 GnRH-a,可减小腹腔的过度兴奋和多胎妊娠的危险病态。
7. 腹腔早衰
治疗在治疗法恶病态的同时也给患儿带来腹腔机能的破坏,从而引致男人生殖能力的无法控制、内腺体机能功能障碍和腹腔早衰的起因。因此,在治疗的同时人身安全男人的腹腔机能至关重要。研究工作发现已:GnRH-a 可以可用治疗患儿的腹腔人身安全,可避免腹腔早衰的起因。2015 年 3 同年《新英格兰月刊》一篇研究工作引述,戈舍瑞林很难降低前列腺癌患儿治疗所致的腹腔早衰的起因。
值得注意的是,GnRH-a 起初常见的 1~2 天内燃烧波动,可促使原始肝细胞发育不良为成熟肝细胞(即内斗有名的细胞核),而治疗口服恰恰作可用内斗有名的细胞核更为引人注意,提很高了对腹腔的损伤。为了可避免燃烧波动,其所尽也许在治疗在此之前 1~2 周常见 GnRH-a,才很难起到 GnRH-a 可靠的较长时间段的选择病态促病态腺激效的腺体主导作用。
8. 前列腺癌
促病态腺激效理论忽视,促病态腺激效在进前列腺癌的起因和发展中较强重要主导作用。研究工作辨识:大约 80% 以上的上皮病态前列腺癌表述 GnRH 抗原,使 GnRH -a 治疗法前列腺癌踏入也许。GnRH-a 除了通过选择病态中枢神经系统-脑垂体-病态腺连杆间接选择病态前列腺癌的起因发展外,还通过肿瘤核上 GnRH 抗原激活,如此一来选择病态肿瘤核的增殖、诱导凋亡等,并且运用 GnRH 类似物对肿瘤核的靶波动,将其作为细胞核毒物载体,可提很高细胞核毒物的功效,减小治疗口服的毒副主导作用。
9. 输卵管上皮细胞核癌
输卵管上皮细胞核癌的起因与雌激效密切相关,特别是 I 型输卵管上皮细胞核癌。出现异常输卵管上皮细胞核和输卵管上皮细胞核癌组织中均有 GnRH 抗原的表述。研究工作发现已:GnRHa 很难选择病态输卵管上皮细胞核肿瘤核的增殖和移出,对晚期或入院的输卵管上皮细胞核癌专用治疗法有 13%~27% 的减轻不下。
GnRH-A 的其所用领域
专用生殖
GnRH-A 很难选择病态提在此之前显现已出的催化作用 LH 山峰的控制病态腹腔兴奋,较强常见方便、促排卵期时间段较长、促排卵期处方少且无「燃烧」波动、不必产生细菌感染、保留脑垂体催化病态、特别是在减小 OHSS 起因不下等很高效率。用法:在给予促病态腺激效超促排卵期后的第 5-7 日加用 GnRH-A,常见注射液有 0.25 mg 和 3 mg 两种,3 mg 注射液麻醉后如 72 h 后仍未麻醉 hCG 选择病态排卵期,需给予第 2 次处方。0.25 mg 注射液需每日常见至麻醉 hCG 日。
请注意:
(1) 谢幸, 苟文丽. 皮肤科专攻 [M]. 北京: 人民卫生出版社,2015.
(2) 杨光, 刘欣燕. GnRH-a 的药理学其所用领域进展 [J]. 中国皮肤科药理学月刊,2007,8(3):229-231.
(3)张中书, 姚兵. GnRH 类似物的药理学其所用领域 [J]. 放射免疫专攻月刊,2008,21(4):338-339.
(4) Moore H C, Unger J M. Goserelin for ovarian protection during breast-cancer adjuvant chemotherapy. N Engl J Med 2015;372(10):923-32.
编辑: 很高瑞秋- 2022-04-26成年人不孕不育该检查什么
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